The statin class of HMG-CoA reductase inhibitors demonstrate differential activation of the nuclear receptors PXR, CAR, and FXRs

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  • Date 2021-12-23
안녕하십니까. CND 관리자 입니다.

이번 시간에는 스타틴(statin)계 약물과 핵수용체 활성화의 관계에 대한 논문을 소개드리고자 합니다.
스타틴은 체내 콜레스테롤 합성을 저해하여 고지혈증 치료에 쓰이는 전문 의약품으로 국내외에서 수요가 매우 큰 약물입니다. 간에서 콜레스테롤이 합성되는 과정에 참여하는 HMG-CoA 환원효소 (reductase)를 억제하면서 그 효능을 보입니다.

본 문헌에서는 대표적인 스타틴 약물에서 in vitro 시험을 수행하였고, PXR, FXR, CAR 순서로 활성화한다고 밝혔고, PXR 매개 유전자가 전사 활성 수준에서 높게 나타난다는 사실을 밝혔습니다. 핵 수용체 활성을 통한 약효는 다약제 요법(polypharmacy)에서 잠재적인 의미를 가질 수 있고, drug-drug interaction 의 가능성에 대한 내용 담았습니다. 

해당 논문을 읽어보시며 유익한 시간 가지시길 바랍니다.
감사합니다.



 
The statin class of HMG-CoA reductase inhibitors demonstrate differential activation of the nuclear receptors PXR, CAR, and FXRs.pdfdownloads : 9


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